1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶(PDE)是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常,人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶,这种酶具有重要的临床意义,如下所述。然而,还有许多其他磷酸二酯酶家族,包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶,以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶,它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此,PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-I0636
    (R)-Apremilast

    R-阿普斯特

    Control 99.99%
    (R)-Apremilast ((R)-CC-10004) 是 Apremilast 的异构体。
    (R)-Apremilast
  • HY-135490
    Reproterol Inhibitor
    Reproterol 是一种双重作用的 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂和 PDE 抑制剂。Reproterol 的茶碱成分可抑制腺苷酸环化酶诱导的磷酸二酯酶活性。Reproterol 具有用于哮喘研究的潜力。
    Reproterol
  • HY-106003
    GSK356278 Inhibitor 99.82%
    GSK356278 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性,并具有抗焦虑和增强认知的作用。
    GSK356278
  • HY-106230A
    Dasantafil Inhibitor 98.35%
    Dasantafil (SCH-446132) 是一种小分子磷酸二酯酶 (phosphodiesterase)-5A (PDE5A) 抑制剂,用在泌尿生殖系统疾病和研究勃起功能障碍的研究。
    Dasantafil
  • HY-W003486
    5,7-Dichloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine Inhibitor 99.69%
    5,7-Dichloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine (fragment 5) 是一种吡唑并嘧啶磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂 (Ki=24 μM)。5,7-Dichloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine 可用于精神分裂的研究。
    5,7-Dichloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  • HY-I0635
    (Rac)-Apremilast Inhibitor 99.53%
    (Rac)-Apremilast ((Rac)-CC-10004) 是 Apremilast 的外消旋体。(Rac)-Apremilast Apremilast 具有抗炎作用,可用于炎症性疾病研究,如银屑病。
    (Rac)-Apremilast
  • HY-19830
    AN3199 Inhibitor 99.76%
    AN3199 是一种 PDE4 抑制剂,IC50 值为 94.5 nM。AN3199 可用于研究与炎症相关的疾病,例如哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。
    AN3199
  • HY-124768
    PDE12-IN-3 Inhibitor 98.02%
    PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
    PDE12-IN-3
  • HY-B0809S
    Theophylline-d6

    茶碱 d6

    Inhibitor 99.30%
    Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂,腺苷受体阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)活化剂。
    Theophylline-d<sub>6</sub>
  • HY-126137
    PDE9-IN-1 Inhibitor 99.70%
    PDE9-IN-1 是一种有效选择性的、可口服生物利用的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂,IC50 值为 8.7 nM。
    PDE9-IN-1
  • HY-U00186
    K134 Inhibitor 99.84%
    K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3APDE3BPDE5, PDE2PDE4IC50 分别为0.1,0.28,12.1,>300 和 >300 μM。
    K134
  • HY-100933
    MY-5445 Inhibitor 99.86%
    MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂,其 Ki 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂,具有抗增殖活性。
    MY-5445
  • HY-14464
    PF-00489791 Inhibitor 99.70%
    PF-00489791 (PF-489791) 是一种有效的磷酸二酯酶 5A (phosphodiesterase 5A) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PF-00489791可以增强肾脏内血管的松弛,从而降低血压,改善肾功能。
    PF-00489791
  • HY-119611A
    Thioquinapiperifil dihydrochloride Inhibitor 99.22%
    Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
    Thioquinapiperifil dihydrochloride
  • HY-100246
    CI-1044 Inhibitor 98.02%
    CI-1044 是一种口服有效的 PDE4 抑制剂, 对 PDE4A5PDE4B2PDE4C2PDE4D3IC50 值分别为 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM。
    CI-1044
  • HY-B1742
    Proxyphylline

    羟丙茶碱

    99.93%
    Proxyphylline 是一种甲基黄嘌呤衍生物,作为心脏活化剂,血管扩张剂和支气管扩张剂使用。
    Proxyphylline
  • HY-13344A
    PF-8380 hydrochloride Inhibitor 98.59%
    PF-8380 hydrochloride 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
    PF-8380 hydrochloride
  • HY-70069
    GSK256066 Trifluoroacetate Inhibitor 99.83%
    GSK256066 Trifluoroacetate 是一种选择性、高亲和力的 PDE 抑制剂,抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 Trifluoroacetate 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
    GSK256066 Trifluoroacetate
  • HY-19393
    SCH 351591 Inhibitor 98.0%
    SCH 351591 是一种强效、选择性和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 58 nM。SCH 351591 可以抑制所有 4 种 PDE4 亚型(A、B、C 和 D)。SCH 351591 具有用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究的潜力。
    SCH 351591
  • HY-B1209
    Etofylline

    乙羟茶碱

    Inhibitor 99.72%
    Etofylline (7-(β-Hydroxyethyl) theophylline) 是一种可口服的支气管扩张药,并有抗炎效果。Etofylline 通过抑制磷酸二酯酶,阻止 cAMP (环磷酸腺苷) 的降解,导致平滑肌松弛,减少炎症反应,改善呼吸道功能。Etofylline 影响斑马鱼胚胎的发育。
    Etofylline
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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